KONSEP DASAR FARMAKOLOGI

A. KONSEP DASAR

Farmakologi berasal dari kata pharmacon (obat) dan logos (ilmu pengetahuan). Farmakologi didefinisikan sebagai ilmu yang mempelajari obat dan cara kerjanya pada system biologis. Farmakognosi adalah ilmu yang mempelajari tentang bagian-bagian tanaman atau hewan yang dapat digunakan sebagai obat. Farmasi (English: pharmacy, Latin: pharmacon) adalah bidang profesional kesehatan yang merupakan kombinasi dari ilmu kesehatan dan ilmu kimia, yang mempunyai tanggung-jawab memastikan efektivitas dan keamanan penggunaan obat. Profesional bidang farmasis disebut farmasis atau apoteker. Farmakologi Klinik adalah ilmu farmakologi yang mempelajari pengaruh kondisi klinis pasien terhadap efikasi obat, misalkan kondisi hamil dan menyusui, neonates dan anak, geriatric, inefisiensi ginjal dan hepar. Farmakologi Terapi atau sering disebut farmakoterapi adalah ilmu yang mempelajari pemanfaatan obat untuk tujuan terapi. Toksikologi adalah pemahaman mengenai pengaruh-pengaruh bahan kimia yang merugikan bagi organisme hidup.


II. Konsep Dasar Farmakodinamika
Farmakodinamika mempelajari efek obat dalam tubuh atau jaringan hidup atau memelajari pengeruh obat terhadap fisiologi tubuh.
1. Mekanisme Obat
Efek obat terjadi karena interaksi fisiko-kimiawi antara obat atau metabolit aktif dengan reseptor atau bagian tertentu dalam tubuh. Obat bekerja melalui mekanisme sbb:
a. Interaksi obat-reseptor
Obat+Reseptor memberikan efek farmakologi, disebut agonis. Contoh: agonis reseptor kolinergik/muskarinik a.l. carbakol, arecolin, methakolin, pilokarpin. Obat+Reseptor menghalangi obat lain memberikan efek farmakologi, disebut antagonis. Contoh: antagonis reseptor kolinergik a.l. atropine, ipatropium, skopolamin.

b. Interaksi obat-enzim
Contoh: obat penghambat enzim asetil kolin esterase (ACE) sehingga memberikan efek kolinergik a.l. neostigmin, parathion.

c. Kerja non-spesifik (tanpa ikatan dengan reseptor atau enzim)
Contoh: Na-bikarbonas (merubah pH cairan tubuh), alcohol (denaturasi protein), norit (mengikat racun atau bakteri)

2. Reseptor Obat
Reseptor dapat berupa protein, asam nukleat, enzim, karbohidrat atau lemak yang merupakan bagian dari sel, ribosom, atau bagian lain. Semakin banyak obat yang menduduki reseptor, berbanding lurus dengan kadar obat dalam plasma. Reseptor yang umumnya dikenal reseptor kolinergik/muskarinik, reseptor alfa-adrenergik (alfa-1 & alfa-2), reseptor beta-adrenergik (beta-1 & beta-2).

3. Transmisi Sinyal Obat
Interaksi obat dengan reseptor bisa menghasilkan efek agonis, agonis parsial, antagonis kompetitif dan antagonis non-kompetitif.

4. Interaksi Obat-Reseptor
Interaksi obat-reseptor sering dianalogikan sebagai GEMBOK-KUNCI. Obat adalah Kunci, Reseptor adalah Gembok. Kecocokan obat dengan reseptor tertentu tergantung pada struktur molekulnya.

5. Kerja Obat yang Tidak Diperantarai Reseptor disebut juga Kerja Non Spesifik.
B. FARMAKOLOGI DAN SISTEM IMUN

1. IMUNISASI
• Imunisasi adalah memberikan perlindungan spesifik terhadap patogen-patogen tertentu.
• Imunitas spesifik bisa didapat dari imunisasi aktif atau pasif dan dapat terjadi secara alamiah atau buatan.
Anti Tetanus Serum
• Nama : Tetanus antitoxins.
• Sifat Fisikokimia : Serum yang dibuat dari plasma kuda yang dikebalkan terhadap toksin tetanus. Plasma ini dimurnikan dan dipekatkan serta mengandung fenol 0.25% sebagai pengawet.
• Bentuk Sediaan : Ampul 1 ml (1.500 IU), 2 ml (10.000 IU). Vial 5 ml (20.000 IU)
• Indikasi : Pencegahan dan pengobatan tetanus.
• Farmakologi : Menetralkan toksin yang dihasilkan oleh Clostridium tetani dan digunakan untuk memberikan kekebalan pasif sementara terhadap tetanus, tetapi imunoglobulin tetanus lebih disukai
Analgetik, Antipiretik & Antihist amin
• Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa meghalangi kesadaran.
• Antipiretik adalah zat-zat yg dapat mengurangi suhu tubuh.
• Anti-inflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan.
• Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu mencegah penglepasan atau kerja histamin
Atas kerja farmakologisnya, analgesic dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu:
1. Analgetik Perifer (non narkotik) . Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.
2. Analgetik Narkotik. Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti fraktur dan kanker.
Obat golongan Antiinflamasi non Steroid
• Turunan asam salisilat : aspirin, salisilamid,diflunisal.
• Turunan 5-pirazolidindion : Fenilbutazon, Oksifenbutazon.
• Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat, Asam flufenamat
• Turunan asam arilasetat : Natrium diklofenak, Ibuprofen, Ketoprofen.
• Turunan heteroarilasetat : Indometasin.
• Turunan oksikam : Peroksikam, Tenoksikam.
2. ANTIHISTAMIN
• Obat yang dapat mengurangi a/ menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme p’hambatan bersaing pada sisi reseptor H1 dan H2
• Antagonis-H1 : untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi.
• Antagonis-H2 : untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan tukak lambung
3. HISTAMIN
• Senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh ( sel mast & basofil ).
• Berperan thd berbagai proses fisiologis penting yaitu mediator kimia yang dikeluarkan pada fenomena alergi seperti rhinitis, asma, urtikaria, pruritis dan anafilaksis.
Efek Histamin + reseptor H1
• Kontraksi otot polos usus & bronki, Meningkatkan permeabilitas vaskular, Meningkatkan sekresi mukus peningkatan cGMP dl sel, Vasodilatasi arteri permeabel thd cairan & plasma protein sembab, pruritik, dermatitis, & urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis-H1
• Contoh antagonis H1 : diphenhydramine, chlorpheniramine, fexofenadine, loratadine
Efek Histamin + reseptor H2
• Meningkatkan kecepatan kerja jantung, Meningkatkan sekresi asam lambung penurunan cGMP dl sel & peningkatan cAMP dl sel tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis-H2
• Contoh Antagonis H2: Simetidin, Ranitidin HCL, Famotidin, Roksatidin Asetat HCl
4. KORTIKOSTEROID
• Obat-obat golongan kortikosteroid seperti prednison, dexametason dan hydrocortisone memiliki potensi efek terapi yang cukup ampuh dalam pengobatan berbagai penyakit seperti asma, lupus, rheumatoid arthritis dan berbagai kasus inflamasi lainnya.
• Tapi kortikosteroid juga memiliki berbagai efek samping, oleh karena itu sebelum menggunakan kortikosteroid apalagi dalam jangka waktu lama dan dosis tinggi sebaiknya berhati-hati



C. FARMAKOLOGI DAN SISTEM HEMATOLOGI
Antikoagulan
Dibagi menjadi 2 sub-kelompok, yaitu
1. Antikoagulan parenteral, contoh : Heparin
2. Antikoagulan oral, contoh : Warfarin. Antikoagulan oral mengantagonisasi efek vitamin K. Efek samping utama semua antikoagulan oral adalah pendarahan
Antiplatelet
• Antiplatelet (antitrombosit) bekerja dengan cara mengurangi agregasi platelet, sehingga dapat menghambat pembentukan trombus pada sirkulasi arteri, di mana trombi terbentuk melalui agregasi platelet.
• Contoh : Asetosal, Dipiridamol


Fibrinolitik
• Fibrinolitik yang bekerja sebagai trombolitik dengan cara mengaktifkan plasminogen untuk membentuk plasmin, yang lebih lanjut mendegradasi fibrin dan dengan demikian memecah trombus.
• Contoh : streptokinase, urokinase, alteplase.
Hemostatik dan antifibrinolitik
• Defisiensi faktor pembekuan darah dapat menyebabkan pendarahan.
• Pendarahan spontan timbul apabila aktivitas faktor pembekuan kurang dari 5% normal.
• Contoh obat : Asam traneksamat